Новостной портал

1. Пенициллины. Старейшая, но не теряющая своей актуальности группа. Являются ?-лактамным антибиотиками и имеют в своей структуре четырехчленное ?-лактамное кольцо. В свою очередь делятся на природные (биосинтетические) – выделяемые определенными штаммами плесневых грибов, и полусинтетические – получаемые путем лабораторной модификации.

По механизму действия все пенициллины являются бактерицидными, они блокируют финальные этапы синтеза пептидогликана и тем самым приводят к гибели бактерий. Это в свою очередь и объясняет низкую токсичность пенициллинов для человека, клеткам которого не характерен синтез пептидогликана.

Для воздействия на бактерии, которые, путем синтеза ферментов ?-лактамаз, приобрели устойчивость, были созданы комбинированные с клавулановой кислотой препараты. По классическим источникам, имеют достаточно широкий спектр действия, а полусинтетические, благодаря кислотоустойчивости и защищенности от ?-лактамаз расширяют его в разы. Но, ввиду растущей резистентности микроорганизмов, пенициллины не всегда производят достаточный лекарственный эффект.

Биосинтетические:

натриевая, калиевая и новокаиновая соли бензилпенициллина;
пролонгированные;
феноксиметилпенициллин.

Полусинтетические:

Ампициллин;
Оксациллин;
Ампиокс;
Амоксициллин.

Пенициллины обладают самой низкой токсичностью в ряду антибиотиков. Основными побочными действиями являются аллергические реакции, расстройства со стороны ЖКТ. Отдельные виды могут вызывать гиперкалиемию, гипернатриемию, неаллергическую макулопапулезную сыпь, так же болезненность в месте введения, анемию, тромбоцитопению, нейтропению, транзиторную гематурию у детей.

2. Цефалоспорины. Общая структура цефалоспоринов. Так же относятся к ?-лактамным антибиотикам, являются одним из самых многочисленных и часто назначаемых, в виду низкой токсичности, классов. По механизму действия сходны с пенициллинами, имеют 4 поколения, каждое из которых по спектру действия опережает предыдущее.

I поколение:

парентеральные;
пероральные.

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий.

Основными показаниями к применению Цефалоспорина являются предоперационная профилактика в хирургии, а так же лечение инфекций кожи и мягких тканей. К применению Цефазолина – стрептококковый тонзиллофарингит, внебольничные инфекции кожи и мягких тканей, легкой степени тяжести.

II поколение:

парентеральные;
пероральные.

При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения, клиническое значение имеет активность цефуроксима в отношении гонококков.

Основными показаниями к применению являются – внебольничные инфекции верхних дыхательных путей, госпитализационная внебольничная пневмония, внебольничные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочевыводящих путей, периоперационная подготовка в хирургии.

III поколение:

парентеральные;
пероральные.

Базовыми АБ в этой группе являются цефтриаксон и цефотаксим, которые обладают высокой активностью в отношении Streptococcus spp.,золотистого стафилококка, коринебактерий, менингококка, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis,пенициллиноустойчивых пневмококка и зеленящего стрептококка.

Обладают высокой активностью в отношении практически всего семейства Enterobacteriaceae. Цефтазидим и цефоперазон обладают также активностью в отношении P.aeruginosа, но существенно меньшей активностью в отношении стрептококков. Цефиксим и цефибутен малоактивны в отношении Streptococcus spp., семейства Enterobacteriaceae и пневмококков.

Показаниями являются средней степени и тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов, интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, менингит, сепсис, инфекции на фоне иммунодефицита. Цефиксим и цефибутен так же назначаются при пиелонефрите легкой и средней степени тяжести у детей, беременных и кормящих женщин.

IV поколение:

Парентеральные. Показаниями являются тяжелые инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов, вызванные полирезистентной микрофлорой, сепсис.

К частым побочным эффектам цефалоспоринов относятся аллергические реакции, нарушение функции ЖКТ. Также могут наблюдаться судороги со стороны ЦНС, холестаз и псевдохолелитиаз со стороны печени.

Аллергия перекрестная ко всем цефалоспоринам, так же может наблюдаться перекрестная с пенициллинами.

В связи с низкой экскрецией у детей и пожилых людей, период полувыведения цефалоспоринов у них увеличивается.

Сочетание с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, может вызвать нефротоксический эффект. Антациды уменьшают всасывание пероральных форм.

3. Карбапенемы. Общая структура карбапенемов. Так же относятся к ?-лактамным антибиотикам, по сравнению с пенициллинами и цефалоспоринами более устойчивы к действию ?-лактамаз. К ним относятся импинем и меропенем . Механизм действия сходен с таковым у пенициллинов и цефалоспоринов.

Обладают более широким спектром активности, действуя на многие Г+ и Г- бактерии. К ним чувствительны стафилококки, стрептококки, включая пневмококки, гонококки, менингококки, бактерии семейства Enterobacteriaceae, спорообразующие и неспорообразующие анаэробы.

Показаниями являются тяжелые инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной микрофлорой: нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные, органов малого таза, кожи и мягких тканей, сепсис. Эндокардит, инфекции костей и суставов (только импинем). Менингит (только меропенем).

Аллергические реакции перекрестные со всеми карбапенемами, у 50% пациентов так же с пенициллинами. Нельзя применять с другими ?-лактамными антибиотиками в виду их антагонизма.

4. Монобактамы:

1 — пенициллины,
2 — цефалоспорины.

Относятся к ?-лактамным антибиотикам, в клинической практике применяется азтреонами имеющий узкий спектр антибактериальной активности.

Азтреонам используется как препарат резерва для лечения инфекций вызванных Г- микрофлорой. Активен в отношении бактерий семейства Enterobacteriaceae, P.aeruginosa в том числе в отношении штаммов, устойчивых к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам.

Учитывая узкий спектр действия азтреонама, его следует назначать в сочетании с АБ активными в отношении Г+ микрофлоры. Препарат редко вызывает аллергические реакции, но часты реакции со стороны ЖКТ, Печени, ЦНС, почек. Доза корригируется у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Азтреонам не следует сочетать с карбапенемами в виду их лекарственного антагонизма.

5. Аминогликозиды:

Стрептомицин. Препараты этого класса являются практически ровесниками пенициллинов, первые из них открыты в 1944 году. В настоящее время насчитывается три поколения аминогликозидов.

I поколение:

стрептомицин;
неомицин;
канамицин.

II поколение:

гентамицин;
тобрамицин;
нетилмицин.

III поколение:

Амикацин. По механизму действия препараты являются бактерицидными, обеспечивается он путем блокирования синтеза белка на рибосомах. Buy antibiotics online Вы в любое время можете пройдя по ссылке.

Основное значение препараты имеют при лечении нозокомиальных инфекций вызванных Г- анаэробами, инфекционного эндокардита. Стрептомицин и канамицин активны в отношении M.tuberculosis, амикацин же более активен в отношении атипичных микобактерий. Стрептомицин так же активен в отношении возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза.

Назначаются в качестве эмпирической терапии при сепсисе невыясненной этиологии, инфекционном эндокардите, посттравматических и послеоперационных менингитах, лихорадке у пациентов с нейтропенией, нозокомиальной пневмонии, пиелонефрите, интраабдоминальных инфекциях, инфекции органов малого таза, диабетической стопе, остеомиелите, септическом артрите.

В качестве местной терапии при инфекциях глаз.

В качестве специфической терапии: стрептомицин при лечении чумы, туляремии, бруцеллеза, туберкулеза; гентамицин при лечении туляремии; канамицин при туберкулезе.

Обладают нефротоксическим и ототоксическим эффектами. Могут приводить к нарушениям вестибулярного аппарата, блокировать нервно-мышечную передачу.

Аминогликозиды нельзя смешивать вместе ?-лактамами и гепарином ввиду их физико-химической несовместимости.

Нефротоксичность и ототоксичность усиливается при комбинировании их с другими нефро- и ототоксичными препаратами: полимиксином В, амфотерецином В, этакриновой кислотой, фуросемидом, ванкомицином.

Нервно-мышечная блокада усиливается при комбинации с препаратами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками, сульфатом магния.